Le CJC-1295 est un analogue de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH) basé sur une structure hGRF(1-29) tétrasubstituée. Ce produit est la forme sans DAC (GRF 1-29 modifié) : il est dépourvu du complexe d'affinité médicamenteuse (DAC), ce qui lui confère une demi-vie courte destinée à imiter la libération pulsatile naturelle. Il est étudié comme un agoniste des récepteurs GHRH stimulant la transcription du gène de l'hormone de croissance (GH) dans les somatotropes de l'hypophyse. Fourni sous forme de peptide lyophilisé de qualité recherche pour les seules investigations de laboratoire in vitro et précliniques.
| Noms | CJC-1295 sans DAC · GRF(1-29) modifié · Analogue GHRH |
| Structure | hGRF(1-29) tétrasubstitué : Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-NH2 |
| Substitutions | D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵, Leu²⁷ (résistant à la DPP-IV) |
| Formule moléculaire | C152H252N44O42 |
| Masse moléculaire | 3367,9 Da (forme sans DAC) |
| Demi-vie | ~30 min (sans DAC) · 5,8–8,1 j (avec DAC) |
| Origine | ConjuChem Biotechnologies · identifié par Jetté et al., 2005 |
Orientations d'investigation permises par le mécanisme publié — et non des allégations thérapeutiques.
- ◆Libération prolongée de GH par rapport à la GHRH native ou aux analogues à action courte
- ◆Élévation soutenue de l'IGF-1 pour la recherche sur la croissance et la réparation tissulaire
- ◆Études musculaires & osseuses : croissance, poids corporel et longueur osseuse dans les modèles knock-out GHRH
- ◆Métabolisme & longévité : modulation de l'axe GH/IGF-1 dans les contextes du métabolisme des graisses et du vieillissement en bonne santé
Dans les modèles publiés, la structure hGRF(1-29) tétrasubstituée agit comme agoniste du récepteur GHRH sur les somatotropes, transmettant le signal via Gαs → AMPc → PKA → CREB pour stimuler la transcription du gène de la GH et la croissance des somatotropes. Les quatre substitutions résistent à la dégradation par la DPP-IV, et la stimulation soutenue du récepteur préserve la libération pulsatile de GH plutôt qu'une élévation tonique.
Littérature clé : Jetté et al., 2005 · Teichman et al., 2006 · Alba et al., 2006 · Sackmann-Sala et al., 2009.
Note sur les données : les chiffres pivots de l'ECR humaine (GH ↑2–10× ; IGF-1 ↑1,5–3× pendant 9–11 jours ; Teichman 2006) concernent la forme modifiée par le DAC ; les données pour cette forme sans DAC sont limitées à la Phase-1.
| Utilisation prévue | Réservé à la recherche — n'est pas un médicament approuvé |
| FDA | Non approuvé ; Catégorie 2 (503A) |
| WADA | Interdit (S2 — hormones peptidiques / analogues GHRH) |
| Données humaines | Phase-1 uniquement ; développement de la Phase-2 interrompu |
- ◆Conditionnement : 5 × 2 mg de poudre lyophilisée (sans DAC), flacons en verre stériles
- ◆Stockage : Conserver à 2–8 °C (réfrigéré)
- ◆Solubilité : Se dissout facilement dans de l'eau bactériostatique
- ◆Reconstitution : Utiliser peu de temps après la préparation pour la stabilité
- ◆Pureté : Vérifiée par HPLC ≥ 98 % · certificat d'analyse (CoA) du lot
| ◆ Pureté Vérifiée par HPLC ≥ 98 % avec CoA du lot |
◆ Preuves Citations évaluées par les pairs pour toutes les allégations mécanistes |
◆ Transparence Limitations des preuves indiquées par molécule |
◆ Sécurité Réservé à la recherche — ne pas ingérer ou administrer à l'homme ou à l'animal |
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