PT-141 (10 mg) 5 flacons ^{En solde}

Le PT-141 (brémélanotide) est un heptapeptide mélanocortine cyclique synthétique et le métabolite actif de la mélanotan II, développé par Palatin Technologies à partir de recherches sur l’α-MSH / la mélanocortine. Il agit au niveau central sur les récepteurs de la mélanocortine 4 (MC4R) plutôt que sur la vasculature périphérique. Ce produit est fourni sous forme de peptide lyophilisé de qualité recherche, exclusivement destiné aux investigations de laboratoire in vitro et précliniques.

Classés selon la solidité des preuves — indication établie vs pistes d’investigation. Ne constituent pas des allégations thérapeutiques.

• ◆Établi (approuvé par la FDA) : désir sexuel dans l’HSDD pré-ménopausique — soutenu par des ECR (RECONNECT)
• ◆Modulation centrale du désir à la demande, indépendante de la voie vasculaire
• ◆En cours d’investigation (hors AMM, données limitées) : libido masculine faible ; dysfonction érectile réfractaire aux inhibiteurs de la PDE5
• ◆En cours d’investigation (hors AMM, données limitées) : dysfonctions sexuelles neurogéniques associées aux ISRS/antidépresseurs et à d’autres causes sélectionnées

Le PT-141 utilise un mécanisme d’abord central. L’agonisme des MC4R dans le noyau paraventriculaire stimule la signalisation cAMP/PKA/CREB et augmente l’excitabilité neuronale ; la libération de dopamine mésolimbique (VTA–NAc) contribue à la composante désir/motivation, tandis que la coactivation de l’ocytocine du PVN ajoute une signalisation d’attachement/récompense. La réponse vasculaire en aval est descendante et médiée par les NOS — indépendante de la voie périphérique du GMP utilisée par les inhibiteurs de la PDE5.

Littérature clé : Pfaus et al. (voies d’éveil mélanocortiniques) · Clayton et al., programme de phase 3 RECONNECT · Safarinejad, 2008 (cohorte réfractaire aux inhibiteurs de la PDE5).