TFLL Pharma · Molecule 08
PT-141
Bremelanotide — Cyclisch melanocortineheptapeptide
PT-141 (bremelanotide) is een synthetisch cyclisch melanocortineheptapeptide en het actieve metabolisme van Melanotan II, ontwikkeld door Palatin Technologies op basis van α-MSH-/melanocortineonderzoek. Het werkt centraal op melanocortine-4-receptoren (MC4R) in plaats van op de perifere bloedvaten. Dit product wordt geleverd als een geliofyled peptide van onderzoekskwaliteit voor uitsluitend in vitro- en preklinisch laboratoriumonderzoek.
Identiteit
| Namen |
PT-141 · Bremelanotide |
| Structuur |
Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH (cyclisch heptapeptide) |
| Lengte |
7 aminozuren (cyclisch heptapeptide) |
| Molecuulformule |
C50H68N14O10 |
| Molecuulgewicht |
1025.2 Da |
| Primaire doelwit |
MC4R (centraal zenuwstelsel); receptorvolgorde MC1R > MC4R > MC3R |
| Farmacokinetiek |
t½ ≈ 2 u · werkingsvenster 4–8 u |
| Oorsprong |
Palatin Technologies · actief metabolisme van Melanotan II |
Onderzoeksrichtingen
Gerangschikt op bewijskracht — vastgestelde indicatie versus onderzochte richtingen. Geen therapeutische claims.
- ◆Vastgesteld (FDA-goedgekeurd): seksueel verlangen bij premenopauzaal HSDD — ondersteund door RCT's (RECONNECT)
- ◆Centrale, op aanvraag modulatie van verlangen onafhankelijk van de vasculaire route
- ◆Onderzoekend (off-label, beperkte gegevens): laag libido bij mannen; erectiestoornis die niet reageert op PDE5-remmers
- ◆Onderzoekend (off-label, beperkte gegevens): seksuele disfunctie gerelateerd aan SSRI's/antidepressiva en geselecteerde neurogene seksuele disfunctie
Mechanisme in het kort
PT-141 maakt gebruik van een primair centraal mechanisme. MC4R-agonisme in de paraventriculaire kern stimuleert cAMP/PKA/CREB-signalering en verhoogt de neuronale prikkelbaarheid; mesolimbische dopamineafgifte (VTA–NAc) draagt bij aan het verlangen/de motivatie, waarbij co-activering van PVN-oxytocine bijdraagt aan signalering van hechting/beloning. De downstream vasculaire respons is descenderend en NOS-gemedieerd — onafhankelijk van de perifere cGMP-route die door PDE5-remmers wordt gebruikt.
Belangrijke literatuur: Pfaus et al. (melanocortine-arousalroutes) · Clayton et al., RECONNECT Fase-3-programma · Safarinejad, 2008 (cohort met PDE5-refractaire patiënten).
Regelgevende status
| Voorgenomen gebruik (dit product) |
Uitsluitend voor onderzoek — niet voor menselijk of dierlijk gebruik |
| FDA |
Goedgekeurd 21 juni 2019 als Vyleesi (bremelanotide, 1,75 mg SC; NDA 210557) voor verworven, gegeneraliseerd HSDD bij premenopauzaal vrouwen |
| WADA |
Verboden (S2) |
| Andere toepassingen |
Onderzoek / off-label |
Omgaan met & opslag
- ◆Verpakking: 5 × 10 mg geliofyled poeder, steriele glazen flacons
- ◆Opslag: Bewaren bij 2–8 °C (gekoeld)
- ◆Oplosbaarheid: Gemakkelijk oplosbaar in bacteriostatisch water
- ◆Reconstitutie: Kort na bereiding gebruiken voor optimale stabiliteit
- ◆Zuiverheid: HPLC-geverifieerd ≥ 98% · batch CoA
Onderzoekskwaliteit & wetenschappelijke integriteit
◆ Zuiverheid
HPLC-geverifieerd ≥ 98% met batch CoA |
◆ Bewijs
Peer-reviewed citaten voor alle mechanistische claims |
◆ Transparantie
Beperkingen van bewijs per molecule vermeld |
◆ Veiligheid
Uitsluitend voor onderzoek — niet voor menselijke of dierlijke consumptie |
Uitsluitend voor onderzoek. Dit product is strikt bedoeld voor uitsluitend laboratorium- en onderzoeksgebruik. Niet geschikt voor menselijke of dierlijke consumptie, diagnostisch of therapeutisch gebruik. Elk gebruik moet voldoen aan lokale regelgeving en ethische onderzoeksstandaarden.
PT-141 (Vyleesi) is uitsluitend FDA-goedgekeurd voor verworven gegeneraliseerd HSDD bij premenopauzaal vrouwen. Alle andere toepassingen zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden.
TFLL Pharma · TFLL BV · België · Levensduur · Gezondheidsduur · Breinduur · www.tfllpharma.com
